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活性小分子抑制劑

2024/8/2 11:57:27  作者:源葉生物


活性小分子抑制劑是一類具有抑制活性的小分子化合物。根據信號通路和領域的不同,抑制劑也分為不同的類型,如:Anti-infection(抗感染),JAK/STAT SignalingJAK/STAT信號通路),Metabolic Enzyme/Protease(代謝酶/蛋白酶)等等。

以下推薦一些常用的小分子抑制劑:

貨號

名稱和CAS

含量

活性

S84126

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 188817-13-2

99%

是有效的,選擇性的 COX-1 抑制劑,IC50 值為9 nM

S86197

Delamanid 681492-22-8

99%

是一個治療耐多藥結核病的藥物,也是新的分枝桿菌細胞壁合成抑制劑

S87655

TBK1/IKKε-IN-5  1893397-65-3

98%

 TBK1  IKKε 的雙抑制劑,其IC50值分別為 1 nM  5.6 nM。

S85425

R1487 (Hydrochloride) 449808-64-4

98%

是一個強的和高的選擇性的p38α抑制劑

S87654

Dazoxiben 74226-22-5

98%

是一種有效的活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制劑。

 

 

S46930

 

 

Panobinostat (LBH589) 404950-80-7

 

 

98%

是一種有效的非選擇性 HDAC抑制劑,具有抑制腫瘤活性;可誘導 HIV-1 virus 的產生,即使在較低的濃度范圍 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潛伏感染細胞中的表達。可誘導細胞凋亡和自噬;可用于難治性或復發性多發性骨髓瘤的研究。

 

S87653

EB-3D  1839150-63-8

 

98%

是有效的選擇性膽堿激酶 α1 (ChoKα1) 抑制劑,IC50  1 μM;可誘導白血病 T 細胞中AMPK-mTOR 通路解除和凋亡;在一組T-白血病細胞系中顯示出強大的抗增殖活性,具有抑制癌活性

S87648

T-1101 tosylate 2250404-95-4

98%

是一種具有抑制腫瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制劑。且對正常細胞、激酶和 hERG無抑制效果。

S87647

BMS-986195 1912445-55-6

98%

是一個強有效的、布魯頓氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共價、選擇抑制劑,其 IC50 0.1 nM。

S84720

SD-06 271576-80-8

98%

是口服有效的、選擇性的、ATP競爭性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制劑,其IC50值為 110 nM

S87645

TH5487 2304947-71-3

98%

是一種有效的 8-氧鳥嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制劑,IC50 342 nM,TH5487 阻止 OGG1 識別其 DNA 底物,抑制 DNA 修復和修飾 OGG1 染色質動力學,從而抑制促炎基因

S87643

GLX351322 835598-94-2

98%

是一種 NADPH 氧化酶 4 (Nox4) 抑制劑,在 NOX4 過表達的細胞中,抑制過氧化氫的產生,IC50值為 5 μM

S82808

ARQ-092 1313881-70-7

98%

是一種有效的選擇性和變構型 Akt 抑制劑,對 Akt1,Akt2Akt3  IC50分別為 2.7 nM,14 nM  8.1 nM。

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